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5-硝基-α-氧代-N-(1R)-苯乙基]-1H-吲哚-3-乙酰胺

用途

抗焦虑/非抑郁剂-1(化合物2b)是一种有效的选择性GABAA激动剂。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1对牛脑膜中的BzR显示出明显的亲和力,Kis分别为14、121、239 nM,对α1β2γ2、α2β2γ2中、α5β3γ2。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1在体外显示出α2的选择性功效,在体内显示出抗焦虑的选择性作用[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
355022-97-8

[ 中文名 ]:
5-硝基-α-氧代-N-(1R)-苯乙基]-1H-吲哚-3-乙酰胺

[ 英文名 ]:
5-Nitro-α-oxo-N-(1R)-phenylethyl]-1H-indole-3-acetamide

生物活性

[ 描述 ]:

抗焦虑/非抑郁剂-1(化合物2b)是一种有效的选择性GABAA激动剂。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1对牛脑膜中的BzR显示出明显的亲和力,Kis分别为14、121、239 nM,对α1β2γ2、α2β2γ2中、α5β3γ2。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1在体外显示出α2的选择性功效,在体内显示出抗焦虑的选择性作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[参考文献]

[1]. Taliani S, et al. Identification of anxiolytic/nonsedative agents among indol-3-ylglyoxylamides acting as functionally selective agonists at the gamma-aminobutyric acid-A (GABAA) alpha2 benzodiazepine receptor. J Med Chem. 2009 Jun 25;52(12):3723-34.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₅N₃O₄

[ 分子量 ]:
337.32900

[ 精确质量 ]:
337.10600

[ PSA ]:
107.78000

[ LogP ]:
4.05030

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