SB 202190 hydrochloride

SB 202190 hydrochloride用途

sb202190盐酸盐是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂,p38α和p38β2的IC50分别为50nm和100nm。SB 202190盐酸盐与Kd为38 nM的活性重组人p38激酶的ATP囊结合。SB 202190盐酸盐具有抗癌活性[1][2]。SB202190盐酸盐诱导自噬[3]。

SB 202190 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
350228-36-3

[ 中文名 ]:
SB202190盐酸盐

[ 英文名 ]:
SB 202190 hydrochloride

[英文别名 ]:

SB 202190 Hydrochloride

SB 202190 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

p38α:50 nM (IC50)

p38β2:100 nM (IC50)

[体外研究]

SB 202190(0-10μM；0-72小时)盐酸盐以剂量和时间依赖性方式抑制一组CRC细胞系的生长,如RKO、CACO2和SW480[1]。SB 202190盐酸盐强烈抑制结直肠癌细胞系(RKO、CACO2和SW480)相同亚群中的集落形成和锚定非依赖性生长(10μM,持续7-10天)以及凋亡细胞死亡(10μM,持续72小时)[2]。在RKO、CACO2和SW480细胞中,SB 202190(10μM；2小时)盐酸盐可消除S6K1(T389)和S6(S235/236)的磷酸化,但不能消除AKT(S473),表明p38i选择性地阻断mTORC1信号[2]。

[体内研究]

SB 202190(5 mg/kg；腹腔注射；每天10-12天)盐酸盐显示出对肿瘤细胞存活和肿瘤生长的抑制[2]。

[参考文献]

[1]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.

[2]. Yang S, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis and spatial learning and memory deficits in a rat model of vascular dementia. Biomed Res Int. 2013;2013:215798.

SB 202190 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₅ClFN₃O

[ 分子量 ]:
367.80

[ 精确质量 ]:
367.088776

[ PSA ]:
61.80000

[ LogP ]:
5.45240

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

SB 202190 hydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37