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TCS 2510

TCS 2510用途

TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。

TCS 2510名称

[ CAS 号 ]:
346673-06-1

[ 英文名 ]:
CAY10598

[英文别名 ]:

TCS 2510生物活性

[ 描述 ]:

TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EP4

[体外研究]

tcs2510(0.001～100μM；谷胱甘肽(GLUTag细胞)刺激胰高血糖素样肽1的分泌。TCS2510激活气体信号通路。tcs2510(10μM；2～24h；(GLUTag细胞)增加Gcg mRNA表达水平。TCS 2510可使谷胱甘肽细胞中的cAMP水平产生浓度依赖性增加,EC50为20 nM,最大刺激为基础cAMP水平的60%。用TCS 2510观察到的谷胱甘肽细胞阻抗的降低与15 nM的IC50呈浓度依赖性。TCS 2510在谷胱甘肽细胞中产生浓度依赖性的胰高血糖素样肽2分泌增加[1]。

[体内研究]

tcs2510(0.1～10mg/kg；p、 o.)在禁食小鼠中产生剂量依赖性的血浆胰高血糖素样肽1水平升高,在化合物给药15分钟后测量[1]。TCS 2510(10 mg/kg；p、 o.)使血浆胰高血糖素样肽1水平增加至基础激素水平的8倍[1]。tcs2510(1～10mg/kg；p、 o)使血浆胰高血糖素样肽2水平显著升高[1]动物模型：小鼠[1]剂量：0.1~10 mg/kg给药：p.o.结果：禁食小鼠血浆胰高血糖素样肽1水平在复合给药15分钟后出现剂量依赖性升高。动物模型：小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：P.o.结果：血浆胰高血糖素样肽1水平增加,达到基础激素水平的8倍。动物模型：小鼠[1]剂量：1~10mg/kg给药：P.o.结果：血浆胰高血糖素样肽2水平显著升高。

[参考文献]

[1]. Coskun T, et al. Activation of prostaglandin E receptor 4 triggers secretion of gut hormone peptides GLP-1, GLP-2, and PYY. Endocrinology. 2013;154(1):45-53.

TCS 2510物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
632.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₉N₅O₂

[ 分子量 ]:
383.487

[ 闪点 ]:
336.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
383.232117

[ PSA ]:
95.00000

[ LogP ]:
1.51

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.626

TCS 2510

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TCS 2510生物活性

TCS 2510物理化学性质

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