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SUN B8155

SUN B8155用途

SUN B8155是降钙素(CT)受体的非肽激动剂,选择性地模拟降钙素的生物作用。降钙素是一种主要由甲状腺分泌的32个氨基酸的肽激素,在维持骨内稳态方面起着重要作用[1]。

SUN B8155名称

[ CAS 号 ]:
345893-91-6

[ 英文名 ]:
SUN B8155

[英文别名 ]:

SUN B8155生物活性

[ 描述 ]:

SUN B8155是降钙素(CT)受体的非肽激动剂,选择性地模拟降钙素的生物作用。降钙素是一种主要由甲状腺分泌的32个氨基酸的肽激素,在维持骨内稳态方面起着重要作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CGRP受体
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> 神经信号通路 >> CGRP受体

[体外研究]

SUN B8155(1-1000μM;1小时)以浓度依赖性方式刺激T47D细胞内cAMP的形成;在最高浓度下,合成的cAMP浓度增加了约42倍。SUN B8155还刺激大鼠骨肉瘤衍生细胞系UMR106-06中的cAMP形成[1]。SUN B8155不刺激CHO/hPTHR或亲代CHO细胞中的cAMP形成,但以浓度依赖性方式充分刺激CHO/hCTR细胞中的cAMP形成,EC50为21μM[1]。

[体内研究]

SUN B8155(100 mg/kg;i.p.)可使给药后30分钟的血清钙浓度显著降低约9%。人CT在给药后30分钟(0.1和0.3μg/kg)和60分钟(0.3μg/kg)时也以剂量依赖性方式降低血钙[1]。

[参考文献]

[1]. Katayama T, et al. Discovery of a non-peptide small molecule that selectively mimics the biological actions of calcitonin. Biochim Biophys Acta. 2001;1526(2):183-190.

SUN B8155物理化学性质

[ 密度 ]:
1.34g/cm3

[ 沸点 ]:
419ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C14H15N3O3

[ 分子量 ]:
273.28700

[ 闪点 ]:
207.2ºC

[ 精确质量 ]:
273.11100

[ PSA ]:
100.84000

[ LogP ]:
2.40370

[ 折射率 ]:
1.637

SUN B8155安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

SUN B8155文献

Discovery of a non-peptide small molecule that selectively mimics the biological actions of calcitonin.

Biochim. Biophys. Acta 1526 , 183-190, (2001)

Calcitonin (CT), a 32-amino acid peptide hormone secreted mainly from the thyroid gland, plays an important role in maintaining bone homeostasis. To discover non-peptide small molecules with biologica...


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