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SF1670

SF1670用途

SF1670 是一种有效的特异性的人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源蛋白 (PTEN) 抑制剂。

SF1670名称

[ CAS 号 ]:
345630-40-2

[ 中文名 ]:
SF1670

[ 英文名 ]:
SF1670

[英文别名 ]:

SF1670

SF1670生物活性

[ 描述 ]:

SF1670 是一种有效的特异性的人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源蛋白 (PTEN) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PTEN

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PTEN[1]

[体外研究]

SF1670是一种特异性PTEN抑制剂,在中性粒细胞中具有延长的细胞内保留时间。 SF1670增强移植的中性粒细胞中的PtdIns(3,4,5)P3信号传导。 SF1670还提高了鼠细胞中的Akt磷酸化。与增强的Akt磷酸化一致,用SF1670预处理也显着增加小鼠中性粒细胞中的PtdIns(3,4,5)P3水平。在PTEN无效的嗜中性粒细胞中SF1670诱导的Akt过度活化被消除,进一步证明该作用是由PTEN活性的特异性抑制介导的。在500nM fMLP刺激下,SF1670(500nM)预处理的中性粒细胞显示出比未处理的中性粒细胞高出近70％的(最大)超氧化物产生[1]。用PTEN抑制剂SF1670(2μM)预处理HCT116细胞24小时(未处理的HCT116细胞作为对照);随后将处理过的细胞在非粘附条件下铺板,加入MET(60μM),Lun(2μM)或Gen(2μM)。 SF1670与PTEN活性位点结合,导致磷脂酰肌醇(3,4,5)三磷酸信号传导升高[2]。

[细胞实验]

人结肠癌细胞系HT29和HCT116在补充有10％胎牛血清（FBS）和5％抗生素 - 抗真菌溶液（ABAM）的McCoy's培养基（ATCC）中在潮湿培养箱（5％CO2：95％空气）中繁殖。在37°C。将细胞接种于6孔板中，初始密度为每孔2×105，并用二甲双胍（MET60μM），Lunasin（Lun2μM），β-伴大豆球蛋白（β-con3μM）处理（在培养基中）），大豆球蛋白（Gly3μM）和Genistein（Gen2μM），单独或组合使用。如下所述分离和纯化β-con和Gly。将二甲双胍，Lun，β-con和Gly溶解在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中，而将Gen溶解在DMSO中。在其他实验中，用胰岛素（2μM），PTEN抑制剂SF1670（2μM）和5-氟尿嘧啶（5-FU50μM）处理细胞。在选定的时间点收集处理过的细胞用于后续分析[2]。

[参考文献]

[1]. Li Y, et al. Pretreatment with phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10 (PTEN) inhibitor SF1670augments the efficacy of granulocyte transfusion in a clinically relevant mouse model. Blood. 2011 Jun 16;117(24):6702-13.

[2]. Montales MT, et al. Metformin and soybean-derived bioactive molecules attenuate the expansion of stem cell-like epithelial subpopulation and confer apoptotic sensitivity in human colon cancer cells. Genes Nutr. 2015 Nov;10(6):49.

[相关活性小分子]

SF1670物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
554.1±29.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇NO₃

[ 分子量 ]:
307.343

[ 闪点 ]:
208.0±24.4 °C

[ 精确质量 ]:
307.120850

[ PSA ]:
66.73000

[ LogP ]:
3.22

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.637

[ 储存条件 ]:
-20℃

SF1670MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

SF1670安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport