CUR61414

CUR61414用途

CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo),Ki 值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。

CUR61414名称

[ CAS 号 ]:
334998-36-6

[ 英文名 ]:
CUR-61414

[英文别名 ]:

CUR61414生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> SMO

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Hedgehog

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Hedgehog inhibitor[1]

[体外研究]

CUR61414能够抑制基底细胞在BCC样病变内的增殖,诱导细胞凋亡,导致病变完全消退,而不影响邻近皮肤细胞[1]。

[体内研究]

CUR61414可使暴露在紫外线照射下6-9个月的小鼠的这些损伤消退,在其皮肤中产生许多微小的BCC样基底细胞损伤。此外,在CUR61414治疗后,在基底细胞巢中可见凋亡细胞核的显著增加,并且在病灶周围的皮肤中没有观察到明显的毒性[1 ]。

[参考文献]

[1]. Williams JA, et al. Identification of a small molecule inhibitor of the hedgehog signaling pathway: effects on basal cell carcinoma-like lesions.Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Apr 15;100(8):4616-21. Epub 2003 Apr 4.

[2]. Frank-Kamenetsky M, et al. Small-molecule modulators of Hedgehog signaling: identification and characterization of Smoothened agonists and antagonists.J Biol. 2002 Nov 6;1(2):10.

CUR61414物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
714.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₄₂N₄O₅

[ 分子量 ]:
550.689

[ 闪点 ]:
385.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
550.315491

[ PSA ]:
83.58000

[ LogP ]:
3.28

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.616

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封

CUR61414MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

CUR61414安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII