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JNJ0966

JNJ0966用途

JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂，其 IC₅₀ 值为 440 nM。

JNJ0966名称

[ CAS 号 ]:
315705-75-0

[ 中文名 ]:
JNJ0966

[ 英文名 ]:
JNJ 0966

JNJ0966生物活性

[ 描述 ]:

JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂,其 IC50 值为 440 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 440 nM (MMP-9 zymogen)[1]

[体外研究]

JNJ0966是一种高选择性MMP-9酶原抑制剂,IC50为440 nM。在存在或不存在10μMJNJ0966的情况下,proMMP-1,proMMP-2和proMMP-3的激活没有显着差异,而胰蛋白酶激活的proMMP-9被JNJ0966显着减弱。在反应中加入JNJ0966可显着降低完全加工的MMP-9和中间物种的明显积累[1]。

[体内研究]

JNJ0966的暴露是剂量依赖性的,10mg/kg剂量的血浆和脑浓度分别为77.5±31.1ng/mL(215nM)和481.6±162.5ng/g(~1336nM),而30-mg/kg剂量在血浆中达到293.6±118.4ng/mL(815nM),在脑中达到1394.0±649.1ng/g(~3867nM)。 JNJ0966优先在脑中分配,10mg/kg剂量的脑/血浆比率为6.2,30mg/kg剂量的脑/血浆比率为4.7 [1]。

[细胞实验]

用JNJ0966将10μL无血清培养基中的HT1080细胞（13,000细胞/孔）加入到顶室中。底部进料器托盘填充有补充有6％胎牛血清和JNJ0966的无血清培养基，并在5％CO 2,37℃下孵育24小时。将钙黄绿素AM添加到饲养层中以标记细胞，并且量化已迁移至底层的细胞的荧光强度。计算入侵的平均抑制百分比和IC 50值。使用数码相机在倒置显微镜上获得迁移细胞的图像[1]。

[动物实验]

脑脊髓炎（EAE）研究在6至8周龄的雌性C57Bl / 6小鼠中进行。将小鼠随机分配到不同的组。载体处理的动物通过口服强饲法接受20％羟丙基-β-环糊精。将JNJ0966溶于20％羟丙基-β-环糊精中，使得动物接受10或30mg药物/ kg体重（mg / kg）通过口服强饲法施用的JNJ0966。所有组每天每天给药两次，直至研究的第17天，此时处死动物，收集血浆和脑组织以使用质谱法分析JNJ0966水平[1]。

[参考文献]

[1]. Scannevin RH, et al. Discovery of a highly selective chemical inhibitor of matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) thatallosterically inhibits zymogen activation. J Biol Chem. 2017 Oct 27;292(43):17963-17974.

[相关活性小分子]

JNJ0966物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₆N₄O₂S₂

[ 分子量 ]:
360.45

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

JNJ0966

JNJ0966用途

JNJ0966名称

JNJ0966生物活性

JNJ0966物理化学性质

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