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PHPS1

PHPS1用途

PHPS1是一种有效的选择性Shp2抑制剂,Shp2、Shp2-R362K、Shp1、PTP1B和PTP1B-Q的Kis分别为0.73、5.8、10.7、5.8和0.47μM[1]。

PHPS1名称

[ CAS 号 ]:
314291-83-3

[ 中文名 ]:
PHPS1钠盐

[ 英文名 ]:
PHPS1

[英文别名 ]:

PHPS1生物活性

[ 描述 ]:

PHPS1是一种有效的选择性Shp2抑制剂,Shp2、Shp2-R362K、Shp1、PTP1B和PTP1B-Q的Kis分别为0.73、5.8、10.7、5.8和0.47μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[ 靶点 ]

Ki: 0.73 μM (Shp2), 5.8 μM (Shp2-R362K), 10.7 μM (Shp1), 5.8 μM (PTP1B), 0.47 μM (PTP1B-Q)[1]

[体外研究]

PHPS1(30μM；6天)抑制人类肿瘤细胞的增殖[1]。PHPS1(5-20μM；5-360分钟)以剂量依赖性方式抑制Erk1/2,但不抑制Akt和Stat3磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人类肿瘤细胞系MDA-MB-435、HCT-116(结肠癌)、HCT-15(结肠癌)、PC-3(前列腺癌)、HT-29(结肠癌)、NCI-H661(肺癌),Caki-1(肾癌)浓度：30μM培养时间：6天结果：导致细胞数量减少0%(Caki-1)至74%(HT-29)。Western Blot分析[1]细胞系：Madin Darby犬肾(MDCK)细胞浓度：5、10、20μM培养时间：5、15、60、120、360分钟结果：抑制HGF/SF(1单位/毫升)诱导的磷酸化,从而在15分钟至6小时内激活Erk1/2。相反,5分钟后Erk1/2的瞬时磷酸化不受影响。对HGF/SF诱导的PI3K/Akt或Stat3激活无影响。

[体内研究]

PHPS1(3 mg/kg；i、 p.注射；在最后一周的每一天(高脂饮食)使Ldlr-/-小鼠不易发生动脉粥样硬化[2]。动物模型：Ldlr-/-(005061)小鼠[2]剂量：3mg/kg给药：腹腔注射；在过去的一周里,每天都要进行高脂肪饮食。结果：与其他两组相比,主动脉粥样硬化斑块的大小显著减小。

[参考文献]

[1]. Klaus Hellmuth, et al. Specific Inhibitors of the Protein Tyrosine Phosphatase Shp2 Identified by High-Throughput Docking. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 May 20;105(20):7275-80.

[2]. Jia Chen, et al. SHP2 Inhibitor PHPS1 Protects Against Atherosclerosis by Inhibiting Smooth Muscle Cell Proliferation. BMC Cardiovasc Disord. 2018 Apr 27;18(1):72.

PHPS1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₉N₅O₆S

[ 分子量 ]:
493.49200

[ 精确质量 ]:
493.10600

[ PSA ]:
165.63000

[ LogP ]:
4.24770

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

PHPS1

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PHPS1生物活性

PHPS1物理化学性质

PHPS1MSDS

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