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Dc-s239

Dc-s239用途

DC-S239是一种选择性组蛋白甲基转移酶SET7抑制剂,IC50值为4.59μM。DC-S239还显示对DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8和G9a的选择性。DC-S239具有抗癌活性[1]。

Dc-s239名称

[ CAS 号 ]:
303141-21-1

[ 英文名 ]:
Dc-s239

Dc-s239生物活性

[ 描述 ]:

DC-S239是一种选择性组蛋白甲基转移酶SET7抑制剂,IC50值为4.59μM。DC-S239还显示对DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8和G9a的选择性。DC-S239具有抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

IC50: 4.59 μM (SET7)[1]


[体外研究]

DC-S239在100μM浓度下抑制DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8和G9a不到45%,同时抑制SET7 90%[1]。DC-S239(0-100μM,120小时)可以剂量依赖性方式抑制MCF7、HL60和MV4-11细胞的增殖,但对HCT116和DHL4细胞的活性没有显著影响[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF7、HL60、DHL4、MV4-11和HCT116细胞系浓度：0-100μM孵育时间：120 h结果：抑制MCF7和HL60,IC50值分别为10.93μM和16.43μM。

[参考文献]

[1]. Fanwang Meng, et al. Discovery and Optimization of Novel, Selective Histone Methyltransferase SET7 Inhibitors by Pharmacophore- and Docking-Based Virtual Screening. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8166-81.

Dc-s239物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H15N3O5S

[ 分子量 ]:
349.36

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