Tubulin inhibitor 33

Tubulin inhibitor 33用途

微管蛋白抑制剂33是一种微管蛋白聚合抑制剂,以剂量依赖性方式抑制微管蛋白聚合,IC50为9.05μM。微管蛋白抑制剂33具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡,可用于抗肿瘤研究[1]。

Tubulin inhibitor 33名称

[ CAS 号 ]:
2944462-67-1

[ 英文名 ]:
Tubulin inhibitor 33

Tubulin inhibitor 33生物活性

[ 描述 ]:

微管蛋白抑制剂33是一种微管蛋白聚合抑制剂,以剂量依赖性方式抑制微管蛋白聚合,IC50为9.05μM。微管蛋白抑制剂33具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡,可用于抗肿瘤研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

IC50: 9.05 μM (tubulin)[1]


[体外研究]

微管蛋白抑制剂33(化合物3a)(0-5μ；24-48小时) 抑制肿瘤细胞 HepG-2的增殖、迁移和集落形成,诱导 G2/M细胞周期阻滞和细胞凋亡[1] [1] 细胞增殖测定[1]细胞系：MCF-7,HeLa,B16-F10,HepG-2细胞浓度：0-5 nM培养时间：24-48小时结果：对癌症细胞生长具有抑制增殖活性,平均IC50值为4.5 nM。以剂量依赖的方式抑制HepG-2集落的形成,HepG-1细胞的集落形成能力被显著抑制。显示出对HepG-2细胞的抗迁移作用。诱导HepG-2细胞G2/M期阻滞和细胞凋亡。免疫荧光[1]细胞系：HepG-2细胞浓度：0-5 nM孵育时间：12小时结果：在体外有效抑制微管蛋白聚合并破坏微管动力学。

[体内研究]

微管蛋白抑制剂33(化合物3a)(5mg/kg每天腹腔注射,持续 14天) 显著抑制黑色素瘤肿瘤生长,TGI为 62.96%[1]动物模型：C57小鼠B16-F10黑色素瘤模型[1]剂量：5 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：显著抑制黑色素瘤肿瘤生长,TGI为62.96%。

[参考文献]

[1]. Ren Y, et.al. X-ray Crystal Structure-Guided Discovery of Novel Indole Analogues as Colchicine-Binding Site Tubulin Inhibitors with Immune-Potentiating and Antitumor Effects against Melanoma. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6697-6714.  

Tubulin inhibitor 33物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H22N4O3

[ 分子量 ]:
414.46

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