Ack1 inhibitor 1

Ack1 inhibitor 1用途

Ack1抑制剂1是Ack1激酶的强效、选择性和口服活性抑制剂,其IC50值为2.1nM。Ack1抑制剂1抑制Ack1的磷酸化和下游AKT的活化。Ack1抑制剂1具有抗肿瘤活性[1]。

Ack1 inhibitor 1名称

[ CAS 号 ]:
2924415-92-7

[ 英文名 ]:
Ack1 inhibitor 1

Ack1 inhibitor 1生物活性

[ 描述 ]:

Ack1抑制剂1是Ack1激酶的强效、选择性和口服活性抑制剂,其IC50值为2.1nM。Ack1抑制剂1抑制Ack1的磷酸化和下游AKT的活化。Ack1抑制剂1具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ACK1
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

[体外研究]

Ack1抑制剂1(化合物10zi)在 67R和 H1975细胞中抑制细胞生长的 IC50分别为 3.71微米和 4.18μM[1]Ack1抑制剂1(0 nM-5000 nM,72小时)在 67R细胞中单独或与 ASK120067联合均可增强抗肿瘤作用[1] Ack1抑制剂1(1μM和5μM,6小时)呈剂量依赖性抑制 67R细胞中 ACK1和 AKT的磷酸化[1] 细胞活力测定[1]细胞系：67R细胞(通过剂量递增法从亲本H1975细胞获得ASK12067抗性细胞)。浓度：0-5000nM(与ASK120067联合)孵育时间：72小时结果：对67R细胞产生强烈的协同抗生长作用,协同得分高达10.83,Western Blot分析[1]细胞系：67R细胞浓度：1μM和5μM孵育时间：6h(用或不用EGF刺激30min)结果：在1μM时引起p-ACK1和p-AKT中度下调。对p-AKT表现出更好的效力,而在5μM时不能完全抑制p-ACK1。

[体内研究]

Ack1抑制剂1(化合物10zi)(10mg/kg；口服; 单次剂量) 在SD大鼠中 AUC值为 1920.56 h•ng/mL,Cmax值为 119.52μ生物利用度为 19.80%

[参考文献]

[1]. Li Q, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of (R)-8-((Tetrahydrofuran-2-yl)methyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones as Novel Selective ACK1 Inhibitors to Combat Acquired Resistance to the Third-Generation EGFR Inhibitor. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6905-6921.  

Ack1 inhibitor 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C39H40F3N7O4

[ 分子量 ]:
727.77

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