AD4

AD4用途

AD4 是一种青蒿素衍生物,是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50: 0.6 nM),从而激活 p21/Rb 轴,发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间,具有体内效力。

AD4名称

[ CAS 号 ]:
2918262-09-4

[ 英文名 ]:
AD4

AD4生物活性

[ 描述 ]:

AD4 是一种青蒿素衍生物,是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50: 0.6 nM),从而激活 p21/Rb 轴,发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间,具有体内效力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

IC50: 0.6 nM (PCLAF/KIAA0101)[1]


[参考文献]

[1]. Li Y, et al. Facilitated Drug Repurposing with Artemisinin-Derived PROTACs: Unveiling PCLAF as a Therapeutic Target. J Med Chem. 2023 Aug 24;66(16):11335-11350..  

AD4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C55H78N4O15

[ 分子量 ]:
1035.23

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