Antiproliferative agent-34

Antiproliferative agent-34用途

Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。

Antiproliferative agent-34名称

[ CAS 号 ]:
2910858-34-1

[ 英文名 ]:
Antiproliferative agent-34

Antiproliferative agent-34生物活性

[ 描述 ]:

Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

177, 30.93, 106.90, 108.00, 226.60, 42.53 nM for EGFR L858R/T790M, JAK2, ROS1, FLT3, FLT4, PDGFRα respectively[1]


[参考文献]

[1]. Jia T, et al. Discovery of novel hypoxia-activated, nitroimidazole constructed multi-target kinase inhibitors on the basis of AZD9291 for the treatment of human lung cancer. Bioorg Med Chem. 2023 Aug 15;91:117384.  

Antiproliferative agent-34物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H27N7O5

[ 分子量 ]:
529.55

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