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奈妥匹坦

奈妥匹坦用途

Netupitant (CID-6451149) 是一高效、选择性、口服活性的Neurokinin-1受体(NK1)拮抗剂,Ki值为0.95nM。

奈妥匹坦名称

[ CAS 号 ]:
290297-26-6

[ 中文名 ]:
奈妥吡坦

[ 英文名 ]:
Netupitant

[中文别名 ]:

奈妥匹坦

[英文别名 ]:

Netupitan
Ro 67-3189/000
Netupitant
UNII-7732P08TIR

奈妥匹坦生物活性

[ 描述 ]:

Netupitant (CID-6451149) 是一高效、选择性、口服活性的Neurokinin-1受体(NK1)拮抗剂,Ki值为0.95nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Hoffmann T, et al. Design and synthesis of a novel, achiral class of highly potent and selective, orally active neurokinin-1 receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Mar 1;16(5):1362-5.

[2]. Stathis M, et al. Inhibition of substance P-mediated responses in NG108-15 cells by netupitant and palonosetron exhibit synergistic effects. Eur J Pharmacol. 2012 Aug 15;689(1-3):25-30.

[3]. Rizzi A, et al. In vitro and in vivo pharmacological characterization of the novel NK1 receptor selective antagonist Netupitant. Peptides. 2012 Sep;37(1):86-97.

[4]. Ajit G. Thomas, et al. Netupitant and palonosetron trigger NK1 receptor internalization in NG108-15 cells. Exp Brain Res. 2014; 232(8): 2637–2644.

[相关活性小分子]

奈妥匹坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
597.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₂F₆N₄O

[ 分子量 ]:
578.592

[ 闪点 ]:
315.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
578.248047

[ PSA ]:
39.68000

[ LogP ]:
6.39

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.540

[ 储存条件 ]:
-20℃

奈妥匹坦

奈妥匹坦用途

奈妥匹坦名称

奈妥匹坦生物活性

奈妥匹坦物理化学性质

奈妥匹坦合成路线

详细合成路线

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奈妥匹坦上游产品

奈妥匹坦下游产品

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