dBRD4-BD1

dBRD4-BD1用途

dBRD4-BD1是一种选择性和持久的BRD4降解剂,DC50值为280nM(Dmax=77%)。dBRD4-BD1上调BRD2/3蛋白水平,并显示出比iBRD4-DD1[1]低的细胞毒性。

dBRD4-BD1名称

[ CAS 号 ]:
2839318-19-1

[ 英文名 ]:
dBRD4-BD1

dBRD4-BD1生物活性

[ 描述 ]:

dBRD4-BD1是一种选择性和持久的BRD4降解剂,DC50值为280nM(Dmax=77%)。dBRD4-BD1上调BRD2/3蛋白水平,并显示出比iBRD4-DD1[1]低的细胞毒性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[体外研究]

dBRD4-BD1(64 pM-25 nM;24 h)以剂量依赖性方式降解BDR4[1]。dBRD4-BD1(5μM;0-72小时)增加BRD2和BRD3的蛋白质水平[1]。Western Blot分析[1]细胞系:MM.1S细胞浓度:25、5、1、0.2、0.04、0.008、0.0016 nM和320 pM、64 pM培养时间:24小时结果:BDR4以剂量依赖性方式降解。Western Blot分析[1]细胞系:MM.1S细胞浓度:5μM培养时间:0、0.5、1、2、4、8、12、24、30、36、48、72小时结果:4小时内增加BRD2和BRD3的蛋白量,但不降低cMyc蛋白水平。

[参考文献]

[1]. Divakaran A, et al. Development of an N-Terminal BRD4 Bromodomain-Targeted Degrader. ACS Med Chem Lett. 2022 Sep 29;13(10):1621-1627.

dBRD4-BD1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C50H53F3N8O9

[ 分子量 ]:
967.00

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