DC-BPi-11

DC-BPi-11用途

DC-BPi-11是溴结构域PHD指转录因子(BPTF)的抑制剂,IC50值为698nM。DC-BPi-11显示出对白血病细胞增殖的显著抑制[1]。

DC-BPi-11名称

[ CAS 号 ]:
2758411-61-7

[ 英文名 ]:
DC-BPi-11

DC-BPi-11生物活性

[ 描述 ]:

DC-BPi-11是溴结构域PHD指转录因子(BPTF)的抑制剂,IC50值为698nM。DC-BPi-11显示出对白血病细胞增殖的显著抑制[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

698 nM (BPTF)[1]


[体外研究]

DC-BPi-11(0.1 nM-1μM;24小时)抑制人白血病MV-4-11细胞中的BPTF,EC50值为120 nM[1]。DC-BPi-11(0.01μM-100μM;24小时)显著抑制人白血病MV-4-11细胞的增殖(IC50=0.89μM),并且(2.5-20μM;24h)降低下游癌基因的表达[1]。DC-BPi-11(0.6-50μM;24小时)剂量依赖性地降低c-Myc蛋白水平[1]。DC-BPi-11是安全的,对正常细胞的影响最小[1]。Western印迹分析[1]细胞系:人白血病MV-4-11细胞浓度:0.6μM、1.8μM、5.6μM、16.6μM和50μM培养时间:24小时结果:c-Myc以剂量依赖性方式耗尽。细胞凋亡分析[1]细胞系:人白血病MV-4-11细胞浓度:5μM、10μM、20μM培养时间:24小时结果:通过阻滞G1期细胞周期诱导细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Lu T, et al. Discovery of High-Affinity Inhibitors of the BPTF Bromodomain. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):12075-12088.  

DC-BPi-11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H23N5O2S

[ 分子量 ]:
397.49

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