Zidesamtinib

Zidesamtinib用途

Zidesamtinib(NVL-520)是一种有效的、选择性的口服活性和脑渗透抑制剂,可抑制多种ROS1融合和耐药突变,野生型ROS1和ROS1 G2032R的IC50分别为0.7和7.9nM,并避免TRK抑制。Zidesamtinib可用于癌症研究[1]。

Zidesamtinib名称

[ CAS 号 ]:
2739829-00-4

[ 英文名 ]:
Zidesamtinib

Zidesamtinib生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS

[体外研究]

Zidesamtinib(72小时)抑制表达野生型ROS1融合的七个细胞系的生长,平均IC50为0.4 nM[1]。齐德沙姆替尼(72小时)抑制了6个含有ROS1融合G2032R突变的细胞系的生长,平均IC50为1.6nM[1]。Zidesamtinib(72小时)有效抑制非G2032R ROS1突变体,IC50≤1.5 nM[1]。Zidesamtinib(10-1000 nM；4周)抑制表达野生型ROS1融合物和表达ROS1与G2032R融合物的NIH3T3细胞中的集落形成[1]。

[体内研究]

在野生型ROS1异种移植模型中,齐德沙姆替尼(0.04-15 mg/kg；每天口服两次,持续28天)在所有剂量≥0.2 mg/kg时诱导肿瘤消退[1]。动物模型：将CTG-0848模型中的肿瘤片段皮下植入雌性无胸腺Nude-Foxn1nu小鼠[1]剂量：0.04、0.2、1、5、15 mg/kg给药：口服灌胃,每天两次,共21天结果：抑制肿瘤体积。

[参考文献]

[1]. Drilon A, et, al. NVL-520 is a selective, TRK-sparing, and brain-penetrant inhibitor of ROS1 fusions and secondary resistance mutations. Cancer Discov. 2022 Dec 13;CD-22-0968.

Zidesamtinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂FN₇O

[ 分子量 ]:
419.45

Zidesamtinib

Zidesamtinib用途

Zidesamtinib名称

Zidesamtinib生物活性

Zidesamtinib物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物