ARD-2051

ARD-2051用途

ARD-2051是一种有效的口服活性雄激素受体(AR)蛋白水解,靶向嵌合体降解物。ARD-2051在LNCaP和VCaP前列腺癌症细胞系中实现了0.6 nM的AR蛋白降解的DC50值。ARD-2051可用于前列腺癌症的研究[1]。

ARD-2051名称

[ CAS 号 ]:
2632305-17-8

[ 英文名 ]:
ARD-2051

ARD-2051生物活性

[ 描述 ]:

ARD-2051是一种有效的口服活性雄激素受体(AR)蛋白水解,靶向嵌合体降解物。ARD-2051在LNCaP和VCaP前列腺癌症细胞系中实现了0.6 nM的AR蛋白降解的DC50值。ARD-2051可用于前列腺癌症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

DC50: 0.6 nM (AR protein degradation)[1]

[参考文献]

[1]. Han X, et al. Discovery of ARD-2051 as a Potent and Orally Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor for the Treatment of Advanced Prostate Cancer. J Med Chem. 2023 Jul 13;66(13):8822-8843.

ARD-2051物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₃H₄₅ClN₈O₅

[ 分子量 ]:
789.32

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