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MRTX9768

MRTX9768用途

MRTX9768是一种口服有效的PRMT5抑制剂。MRTX9768是一种合成的致死性抑制剂,旨在结合PRMT5-MTA复合物,并选择性靶向MTAP/CDKN2A缺失肿瘤[1]。

MRTX9768名称

[ CAS 号 ]:
2629314-68-5

[ 英文名 ]:
MRTX9768

MRTX9768生物活性

[ 描述 ]:

MRTX9768是一种口服有效的PRMT5抑制剂。MRTX9768是一种合成的致死性抑制剂,旨在结合PRMT5-MTA复合物,并选择性靶向MTAP/CDKN2A缺失肿瘤[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

PRMT5[1]

[体外研究]

MRTX9768抑制HCT116 MTAP del细胞中的SDMA和细胞增殖(SDMA IC50 3nm；多产。IC50 11 nM),对HCT116 MTAP-WT细胞(SDMA IC50 544 nM；多产。IC50 861纳米[1]。

[体内研究]

在异种移植研究中,口服MRTX9768证明在MTAP del肿瘤中SDMA具有剂量依赖性抑制作用[1]。

[参考文献]

[1]. Christopher R. et al. Fragment based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5-MTA complex and selectively target MTAP/CDKN2A-deleted tumors [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2021; 2021 Apr 10-15 and May 17-21. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr LB003.

MRTX9768物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₇FN₆O

[ 分子量 ]:
424.43

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