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Clamikalant sodium

Clamikalant sodium用途

Clamikalant钠(HMR 1098)是一种ATP敏感性钾(KATP)通道阻滞剂。Clamikalant钠可用于心律失常的研究[1]。

Clamikalant sodium名称

[ CAS 号 ]:
261717-22-0

[ 英文名 ]:
Clamikalant sodium

Clamikalant sodium生物活性

[ 描述 ]:

Clamikalant钠(HMR 1098)是一种ATP敏感性钾(KATP)通道阻滞剂。Clamikalant钠可用于心律失常的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

Clamikalant钠(HMR 1098;40μM)可防止左西孟旦对左心室发展压(LVDP)恢复率的改善作用,消除左西孟旦对低温保存诱导的钙蛋白酶激活、Bid裂解和细胞凋亡的抑制作用[2]。Clamikalant钠(HMR 1098;30µM,24小时)降低细胞活力,增加新生大鼠心肌细胞(NRC)的凋亡[3]。Clamikalant钠(30µM)可降低暴露于LPS的NRC中的Bcl-2蛋白水平,并增加Bax蛋白水平[3]。结果:与乳鼠心肌细胞培养液相比,乳鼠心肌细胞培养液组的存活率降低了42.3%(NRCs培养时间:24.3小时)。Western Blot分析[3]细胞系:新生大鼠心肌细胞(NRC)浓度:30µM培养时间:24小时结果:Bcl-2蛋白水平降低,Bax蛋白水平升高。

[体内研究]

Clamikalant钠(HMR 1098;6.0 mg/kg;EET给药前5分钟)完全消除了环氧二十碳三烯酸(EET)产生的心脏保护作用[1]。

[参考文献]

[1]. Garrett J Gross, et al. Roles of endothelial nitric oxide synthase (eNOS) and mitochondrial permeability transition pore (MPTP) in epoxyeicosatrienoic acid (EET)-induced cardioprotection against infarction in intact rat hearts. J Mol Cell Cardiol. 2013 Jun;59:20-9.

[2]. Hai-yan Zhou, et al. Improved myocardial function with supplement of levosimendan to Celsior solution. J Cardiovasc Pharmacol. 2014 Sep;64(3):256-65.

[3]. Xiaohui Zhang, et al. Sarcolemmal ATP-sensitive potassium channel protects cardiac myocytes against lipopolysaccharide-induced apoptosis. Int J Mol Med. 2016 Sep;38(3):758-66.

Clamikalant sodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H21ClN3NaO5S2

[ 分子量 ]:
493.96000

[ 精确质量 ]:
493.05100

[ PSA ]:
141.24000

[ LogP ]:
4.77940

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