MMP-9-IN-3

MMP-9-IN-3用途

MMP-9-IN-3是一种MMP-9抑制剂(IC50:5.56 nM),可与MMP-9形成氢键。MMP-9-IN-3还抑制AKT活性(IC50:2.11 nM)。MMP-9-IN-3具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-3可用于癌症研究[1]。

MMP-9-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2581824-48-6

[ 英文名 ]:
MMP-9-IN-3

MMP-9-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

MMP-9-IN-3是一种MMP-9抑制剂(IC50:5.56 nM),可与MMP-9形成氢键。MMP-9-IN-3还抑制AKT活性(IC50:2.11 nM)。MMP-9-IN-3具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-3可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-9:5.56 nM (IC50)

MMP-1:447 nM (IC50)

MMP-2:221 nM (IC50)

MMP13:295 nM (IC50)

AKT:2.11 nM (IC50)


[体外研究]

MMP-9-IN-3(化合物28,0-1μM约,72小时)对Wi-38、MCF-7、NFS-60、HepG-2细胞具有细胞毒性[1]。MMP-9-IN-3(72小时)分别在6.6 nM、5.8 nM和5.7 nM时诱导MCF-7、NFS-60和HepG-2细胞凋亡[1]。MMP-9-IN-3(72小时)分别在6.6 nM、5.8 nM和5.7 nM时诱导MCF-7、NFS-60和HepG-2细胞中的caspase 3/7显著激活[1]。MMP-9-IN-3(5.7nM,24小时)抑制HepG-2细胞的细胞迁移[1]。细胞存活率测定[1]细胞系:Wi-38、MCF-7、NFS-60、HepG-2细胞浓度:0-1μM,约培养时间:72小时结果:IC50:314 nM(Wi-38)、6.6 nM(MCF-7)、5.8 nM。细胞迁移检测[1]细胞株:HepG-2浓度:5.7 nM培养时间:24小时结果:抑制细胞迁移71.25%。

[参考文献]

[1]. Mohammed Salah Ayoup, et al. Battle tactics against MMP-9; discovery of novel non-hydroxamate MMP-9 inhibitors endowed with PI3K/AKT signaling attenuation and caspase 3/7 activation via Ugi bis-amide synthesis. Eur J Med Chem. 2020 Jan 15;186:111875.

MMP-9-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H25N3O4

[ 分子量 ]:
479.53

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