HX103

HX103用途

HX103是一种基于表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的荧光探针。HX103抑制EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR野生型和EGFR T790M,IC50分别为1.3、1.5、4.0和977nM。HX103可用于量化活性EGFR,以预测具有EGFR激活突变的NSCLC患者的药物敏感性[1]。

HX103名称

[ CAS 号 ]:
2566466-98-4

[ 英文名 ]:
HX103

HX103生物活性

[ 描述 ]:

HX103是一种基于表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的荧光探针。HX103抑制EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR野生型和EGFR T790M,IC50分别为1.3、1.5、4.0和977nM。HX103可用于量化活性EGFR,以预测具有EGFR激活突变的NSCLC患者的药物敏感性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFRdel19:1.3 nM (IC50)

EGFRL858R:1.5 nM (IC50)

EGFRWT:4.0 nM (IC50)

EGFRT790M:977 nM (IC50)


[体外研究]

与 美国公共广播电视公司或 过氧化氢水溶液相比,人103在乙腈中具有显著的荧光增强作用,并具有环境敏感性质[1]。 HX103(5μM)在 美国公共广播电视公司中不发荧光,但在加入野生型或突变型 表皮生长因子受体(L858R和 19德尔)后显示出高荧光。人103对 表皮生长因子受体野生型和主要突变体 (1858r)和19德尔)具有选择性,但对获得性耐药突变 表皮生长因子T790M较不敏感[1]。 与 表皮生长因子受体野生型 (Kd=2.7±0.4µM)和获得性耐药突变型 T790M(Kd=6.6±4.6µM)相比,人103对 表皮生长因子受体L858R(Kd=0.8±0.3µM)和 EGFR 19del(Kd=1.1±0.2µM)具有稍强的结合亲和力[1]。 HX103(0.3-10μM；2 小时)靶向 表皮生长因子受体-酪氨酸激酶的活性位点,通过与 三磷酸腺苷竞争抑制 表皮生长因子受体的激活[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：HCC827浓度：0.3、1、3和10µM培养时间：2 h结果：抑制HCC827细胞(EGFR 19del)中EGFR及其下游蛋白的磷酸化(不明显影响其总蛋白水平)。

[参考文献]

[1]. Deng H, et al. A fluorogenic probe for predicting treatment response in non-small cell lung cancer with EGFR-activating mutations. Nat Commun. 2022 Nov 14;13(1):6944.  

HX103物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H25ClFN7O5S

[ 分子量 ]:
602.04

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