mGAT3/4-IN-1

mGAT3/4-IN-1用途

mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。

mGAT3/4-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2556833-57-7

[ 英文名 ]:
mGAT3/4-IN-1

mGAT3/4-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

pIC50: 4.86 ± 0.10 (mGAT1), 4.98 ± 0.05 (mGAT2), 5.31 ± 0.04 (mGAT3), 5.24 ± 0.05 (mGAT4)[1]

[参考文献]

[1]. Zaręba P, et al. Novel mouse GABA uptake inhibitors with enhanced inhibitory activity toward mGAT3/4 and their effect on pain threshold in mice. Eur J Med Chem. 2020 Feb 15;188:111920.

mGAT3/4-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₁ClN₂O₂S₂

[ 分子量 ]:
503.12

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