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阿他西呱

阿他西呱用途

阿塔雪卡(HMR-1766)是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂。阿塔雪瓜能够激活sGC的铁血红素铁氧化还原形式,刺激环GMP(cGMP)的产生。阿他雪卡具有血管舒张作用[1][2][3]。

阿他西呱名称

[ CAS 号 ]:
254877-67-3

[ 中文名 ]:
阿他西呱

[ 英文名 ]:
ataciguat

[英文别名 ]:

阿他西呱生物活性

[ 描述 ]:

阿塔雪卡(HMR-1766)是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂。阿塔雪瓜能够激活sGC的铁血红素铁氧化还原形式,刺激环GMP(cGMP)的产生。阿他雪卡具有血管舒张作用[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶

[ 靶点 ]

soluble guanylate cyclase[1]


[体外研究]

阿他雪卡(1-100μM)诱导主动脉环或冠状动脉环松弛[2]。阿他雪卡(0.1-10μM；30分钟)增加HUVEC细胞的NO生成[2]。阿他雪卡(1nm-100μM)诱导卡巴胆碱预收缩的Oddi括约肌(SO)环的浓度依赖性舒张[3]。

[参考文献]

[1]. Schindler U, et, al. Biochemistry and pharmacology of novel anthranilic acid derivatives activating heme-oxidized soluble guanylyl cyclase. Mol Pharmacol. 2006 Apr;69(4):1260-8.

[2]. Martinelli AM, et, al. In Endothelial Cells, the Activation or Stimulation of Soluble Guanylyl Cyclase Induces the Nitric Oxide Production by a Mechanism Dependent of Nitric Oxide Synthase Activation. J Pharm Pharm Sci. 2018;21(1):38-45.

[3]. Çakmak E, et, al. Comparative Relaxant Effects of Ataciguat and Zaprinast on Sheep Sphincter of Oddi. Balkan Med J. 2016 Jul;33(4):453-7.

阿他西呱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C21H19Cl2N3O6S3

[ 分子量 ]:
576.493

[ 精确质量 ]:
574.981323

[ PSA ]:
166.88000

[ LogP ]:
6.08

[ 外观性状 ]:
白色到淡黄色粉末

[ 折射率 ]:
1.685

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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