SAP2-IN-1

SAP2-IN-1用途

SAP2-IN-1是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶2(SAP2)抑制剂,具有强大的SAP2抑制活性,IC50值为0.92μM。SAP2-IN-1也是一种毒力因子抑制剂,在体外不起作用。SAP2-IN-1可用于感染研究[1]。

SAP2-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2512847-37-7

[ 英文名 ]:
SAP2-IN-1

SAP2-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

SAP2-IN-1是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶2(SAP2)抑制剂,具有强大的SAP2抑制活性,IC50值为0.92μM。SAP2-IN-1也是一种毒力因子抑制剂,在体外不起作用。SAP2-IN-1可用于感染研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

[ 靶点 ]

IC50: 0.92 μM (SAP2)[1]


[体外研究]

SAP2-IN-1(化合物24a)(100μM)显示出强大的SAP2抑制活性,IC50值为0.92μM[1]。SAP2-IN-1(100μM)对白色念珠菌的生长无抑制作用,体外无活性[1]。SAP2-IN-1(64μg/mL)通过下调基因SAP2、ECE1、ALS3和EFG1的表达,阻断真菌生物膜和菌丝的形成[1]。RT-PCR[1]细胞株：白色念珠菌细胞浓度：64μg/mL培养时间：结果：通过cAMP依赖途径抑制菌丝生长。

[体内研究]

SAP2-IN-1(化合物24a)(腹腔注射；10 mg/kg；每天一次；连续四天)在侵袭性念珠菌病小鼠模型中显示出强大的体内疗效[1]。动物模型：侵袭性念珠菌病小鼠模型[1]剂量：10 mg/kg给药：腹腔给药,每天一次,连续四天。结果：显著降低了肾脏中的真菌负担。

[参考文献]

[1]. Chenglan Li, et al. Targeting fungal virulence factor by small molecules: Structure-based discovery of novel secreted aspartic protease 2 (SAP2) inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112515.

SAP2-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H29NO7

[ 分子量 ]:
563.60

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