BET-IN-13

BET-IN-13用途

BET-IN-13是一种有效的BET抑制剂,其IC50值为1.6nM。β-IN-13降低LPS诱导的TNF-α、IL-1β、IL-6和NOS2 mRNA表达水平。BET-IN-13显示抗炎活性。BET-IN-13具有研究急性肝损伤的潜力[1]。

BET-IN-13名称

[ CAS 号 ]:
2506823-08-9

[ 英文名 ]:
BET-IN-13

BET-IN-13生物活性

[ 描述 ]:

BET-IN-13是一种有效的BET抑制剂,其IC50值为1.6nM。β-IN-13降低LPS诱导的TNF-α、IL-1β、IL-6和NOS2 mRNA表达水平。BET-IN-13显示抗炎活性。BET-IN-13具有研究急性肝损伤的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4 BD1:57.4 nM (IC50)

BRD4 BD2:44.4 nM (IC50)

BRD2 BD1:79.3 nM (IC50)

BRD2 BD2:27.5 nM (IC50)

BRD3 BD1:45.6 nM (IC50)

BRD3 BD2:18.9 nM (IC50)

BRDT BD1:87.0 nM (IC50)

BRDT BD2:43.4 nM (IC50)


[体外研究]

BET-IN-13(化合物28)(1.1,3.3,10µM,2+6小时)降低 图纸264.7细胞中 LPS(500 ng/ml)诱导的 TNF-α、IL-1β、IL-6和 NOS2 mRNA的表达水平[1]。 RT-PCR[1]细胞系：RAW264.7细胞浓度：1.1、3.3、10µM培养时间：预处理2小时,然后用LPS刺激6小时结果：LPS(500 ng/ml)以剂量依赖的方式显著降低了TNF-α、IL-1β、IL-6和NOS2 mRNA的表达水平。

[体内研究]

β-IN-13(3mg/kg静脉注射；一次) 在小鼠中显示出良好的药代动力学 (PK)特性,时间1/2为 0.69小时,AUCINF obs为 609小时*ng/mL和 Vss公司为 1717 mL/kg[1]β-IN-13(37.5、75mg/kg腹腔注射；一次) 降低 LPS/D-GalN(D-半乳糖胺)诱导的急性肝衰竭 (ALF)小鼠的炎症和肝损伤而无明显毒性[1]。 动物模型：20-22g,雌性C57BL/6J小鼠(LPS/D-GalN(D-半乳糖胺)诱导的急性肝衰竭(ALF))[1]剂量：37.5,75 mg/kg给药：I.p。；结果：LPS/GalN诱导的急性肝衰竭相关的炎症反应减少,存活率显著增加至37.5mg/kg的69.2%和75mg/kg的84.6%。

[参考文献]

[1]. Chen C, et al. Cyclization strategy leads to highly potent Bromodomain and extra-terminal (BET) Bromodomain inhibitors for the treatment of acute liver injury. Eur J Med Chem. 2022 Dec 16;247:115023.  

BET-IN-13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H23N3O4S

[ 分子量 ]:
497.56

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