PROTAC AR-V7 degrader-2

PROTAC AR-V7 degrader-2用途

PROTAC AR-V7除霜器-2是基于AR的PROTAC。PROTAC AR-V7降解剂-2通过降解AR-V7和AR-FL抑制CaP细胞增殖。PROTAC AR-V7降解剂-2诱导细胞凋亡[1]。

PROTAC AR-V7 degrader-2名称

[ CAS 号 ]:
2488296-74-6

[ 英文名 ]:
PROTAC AR-V7 degrader-2

PROTAC AR-V7 degrader-2生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC AR-V7除霜器-2是基于AR的PROTAC。PROTAC AR-V7降解剂-2通过降解AR-V7和AR-FL抑制CaP细胞增殖。PROTAC AR-V7降解剂-2诱导细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[体外研究]

PROTAC AR-V7降解器-2(化合物16；0-20μM；4 d；22Rvl细胞) 以剂量依赖性方式抑制细胞生长[1]。 PROTAC AR-V7降解器-2(10μM；4 d；22Rvl细胞) 降低 AR-V7型蛋白水平[1]。 PROTAC AR-V7降解器-2(1μM；0-48小时；22Rvl细胞) 诱导细胞凋亡并增加膜联蛋白-五、染色[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：22Rvl细胞浓度：0-20μM培养时间：4天结果：细胞计数减少不到50%。凋亡分析[1]细胞系：22Rvl细胞浓度：1μ。Western印迹分析[1]细胞系：22Rvl细胞浓度：10μM培养时间：4天结果：AR-V7蛋白水平降低。

[体内研究]

PROTAC AR-V7降解剂-2(化合物16；2.5 mg/mL；瘤内注射) 抑制带有 22行程EnzR肿瘤异种移植物的 努/努小鼠的肿瘤生长[1]。 动物模型：具有22Rvl-EnzR肿瘤异种移植物的nu/nu小鼠[1]剂量：2.5 mg/mL给药：肿瘤内注射结果：抑制了具有22Rvl-EnzR瘤异种移植物nu/nu鼠的肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Jenny D, et, al. Bi-functional compounds and methods for targeted ubiquitination of androgen receptor. WO2021236695.

PROTAC AR-V7 degrader-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C43H53F2N7O7S2

[ 分子量 ]:
882.05

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