血管抑肽三氟乙酸盐
血管抑肽三氟乙酸盐用途
Angiopeptin TFA,生长抑素的环八肽类似物,一种弱sst2/sst5受体部分激动剂,IC50值为0.26 纳米和6.92 纳米。血管肽素TFA是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)产生的有效抑制剂。血管肽TFA抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angioppeptin TFA具有冠状动脉粥样硬化研究的潜力[1][2]。
血管抑肽三氟乙酸盐名称
血管抑肽三氟乙酸盐生物活性
[ 描述 ]:
Angiopeptin TFA,生长抑素的环八肽类似物,一种弱sst2/sst5受体部分激动剂,IC50值为0.26 纳米和6.92 纳米。血管肽素TFA是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)产生的有效抑制剂。血管肽TFA抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angioppeptin TFA具有冠状动脉粥样硬化研究的潜力[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 0.26 nM (sst2) and 6.92 nM (sst5)[1][2]
[体外研究]
血管肽(0.1nm-10μM;用于1 h) TFA作为部分激动剂(pEC50=6.57),在3小时时的最大反应为423% μM对CHO hsst2细胞释放氚的影响[2]。
[体内研究]
血管肽素(20和50μg/kg;i.h.)TFA显著抑制新生内膜的形成[1]。Angioppeptin(20μg/kg;每天)TFA可显著抑制同种异体心脏移植中的冠状动脉肌内膜增殖,抑制率约为50%[1]。
[参考文献]
血管抑肽三氟乙酸盐物理化学性质
[ 分子式 ]:
C58H73F6N11O14S2
[ 分子量 ]:
1326.39
[ 储存条件 ]:
-20°C,密封,干燥
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