NFAT转录因子调节剂

NFAT转录因子调节剂用途

NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成的抑制剂,IC50 值为182 nM。

NFAT转录因子调节剂作用

体外活性：NFAT转录因子调节剂是化合物实施例19.NFAT转录因子调节剂抑制IL-2合成，IC50为182nM。它抑制人和大鼠PBMC增殖，IC50分别为82和146 nM。它能够抑制人类T细胞系中IL-4和IL-5的产生，其效力与其对IL-2释放的作用相似。体内活性：发现NFAT转录因子调节剂具有比环孢菌素大约10倍的抑制效力。用NFAT转录因子调节剂和环孢菌素分别以3.0和30mg / kg，po的剂量获得对T细胞IL-2产生的可比较的抑制作用。猴体内阻断T细胞细胞因子产生的效果表明NFAT转录因子调节剂具有与环孢菌素类似的潜力用于移植。

NFAT转录因子调节剂名称

[ CAS 号 ]:
245747-71-1

[ 中文名 ]:
NFAT转录因子调节剂

[ 英文名 ]:
NFAT Transcription Factor Regulator

NFAT转录因子调节剂生物活性

[ 描述 ]:

NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成的抑制剂,IC50 值为182 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 182 nM (IL-2 synthesis)[1]

[体外研究]

NFAT转录因子调节剂是化合物实施例19.NFAT转录因子调节剂抑制IL-2合成,IC50为182nM。它抑制人和大鼠PBMC增殖,IC50分别为82和146 nM。它能够抑制人类T细胞系中IL-4和IL-5的产生,其效力与其对IL-2释放的作用相似[1]。

[体内研究]

发现NFAT转录因子调节剂具有比环孢菌素大约10倍的抑制效力。用NFAT转录因子调节剂和环孢菌素分别以3.0和30mg/kg,po的剂量获得对T细胞IL-2产生的可比较的抑制作用。猴体内阻断T细胞细胞因子产生的效果表明NFAT转录因子调节剂具有与环孢菌素类似的潜力用于移植[1]。

[动物实验]

将猴[1]食蟹猴放血以获得用于测量前药细胞因子产生的肝素化基线样品，然后短暂插管用于胃内给药。环孢菌素以Neoral制剂给药。给出化合物19。 2小时后类似地获得了药物后血液样品。通过用PMA（50ng / mL）和离子霉素（1μg/ mL）掺入未稀释的血液并孵育24小时来刺激样品。通过离心收集血浆样品，并使用重组人IL-2作为标准通过ELISA测定IL-2浓度[1]。

[参考文献]

[1]. Djuric SW, et al. 3,5-Bis(trifluoromethyl)pyrazoles: a novel class of NFAT transcription factor regulator. J Med Chem. 2000 Aug 10;43(16):2975-81.

[相关活性小分子]

NFAT转录因子调节剂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₀F₆N₄O₂

[ 分子量 ]:
416.28

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥