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雄激素受体调节剂1

雄激素受体调节剂1用途

Androgen receptor modulators 1是选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。 它对AR有强效的活化能力,EC50为4.7 nM。

雄激素受体调节剂1名称

[ CAS 号 ]:
1114546-03-0

[ 中文名 ]:
雄激素受体调节剂1

[ 英文名 ]:
Androgen receptor modulators 1

雄激素受体调节剂1生物活性

[ 描述 ]:

Androgen receptor modulators 1是选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。 它对AR有强效的活化能力,EC50为4.7 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

EC50: 4.7 nM (SARM)[1]


[体外研究]

雄激素受体调节剂1(化合物2f)以最小剂量(0.5mg/kg /天,qd,po)诱导性行为。它可以作为CNS的雄激素激动剂[1]。雄激素受体调节剂1显示出良好的代谢稳定性,大鼠,狗,小鼠,猴子和人之间的物种差异很小[1]。

[参考文献]

[1]. Aikawa K, et al. Synthesis and biological evaluation of novel selective androgen receptor modulators (SARMs) Part III: Discovery of 4-(5-oxopyrrolidine-1-yl)benzonitrile derivative 2f as a clinical candidate. Bioorg Med Chem. 2017 Jul 1;25(13):3330-3349.

雄激素受体调节剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H13F3N2O2

[ 分子量 ]:
298.26

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公司名:上海源溪生物科技有限公司

区域:上海市浦东新区

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