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糖皮质激素受体激动剂

糖皮质激素受体激动剂用途

Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。

糖皮质激素受体激动剂名称

[ CAS 号 ]:
1245526-82-2

[ 中文名 ]:
(Alphar)-alpha-[2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-甲基丙基]-alpha-(三氟甲基)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-2-乙醇

[ 英文名 ]:
Glucocorticoid receptor agonist

[英文别名 ]:

糖皮质激素受体激动剂生物活性

[ 描述 ]:

Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
研究领域 >> 代谢疾病

[动物实验]

动物施用[1]使用重约20g的雌性Balb / c小鼠。在施用LPS / D-gal之前约60分钟给小鼠施用测试化合物和Cremophor（po）。口服强饲法的体积为0.15mL。然后在0.2mL无热原的盐水中静脉内给予小鼠LPS（大肠杆菌LPS 055：85,1.0μg/小鼠）加D-gal（50mg / kg）。 LPS / D-gal后1小时，将每只小鼠麻醉，通过心脏穿刺放血，并收集血清TNF-R和化合物水平。将血液样品以2500rpm离心10-15分钟，倾析血清，并将样品冷冻保存在-70℃直至转移用于TNF-R测定或药物代谢和药代动力学用于HPLC的血浆浓度分析。通过市售ELISA试剂盒测量血清中TNF-R的浓度。进行ELISA。所有样品一式两份进行测定。

[参考文献]

[1]. Riether, Doris et al.Nonsteroidal dissociated glucocorticoid agonists containing azaindoles as steroid A-ring mimetics. Journal of Medicinal Chemistry (2010), 53(18), 6681-6698.


[相关活性小分子]

氢化可的松 | 米非司酮 | 肾上腺酮 | 泼尼松 | 20(S)-原人参三醇 | 氟替卡松丙酸酯 | 曲安西龙 | 可的松 | AL 082D06 | Mapracorat | 环索奈德 | 丙酸倍氯米松 | 丙酸氯倍他索 | Cort108297 | 氟尼缩松

糖皮质激素受体激动剂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H20F4N2O2

[ 分子量 ]:
396.37900

[ 精确质量 ]:
396.14600

[ PSA ]:
69.14000

[ LogP ]:
4.61140

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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