1114546-03-0

• 常用中文名：雄激素受体调节剂1
• 常用英文名：Androgen receptor modulators 1
• CAS号：1114546-03-0
• 分子式：C₁₄H₁₃F₃N₂O₂
• 分子量：298.26
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-03-03 10:57:17
• 更新时间：2024-01-07 06:02:15
• Androgen receptor modulators 1是选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。 它对AR有强效的活化能力,EC50为4.7 nM。

名称

• 中文名: 雄激素受体调节剂1
• 英文名: Androgen receptor modulators 1

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₃F₃N₂O₂
• 分子量: 298.26

生物活性

• 描述: Androgen receptor modulators 1是选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。 它对AR有强效的活化能力,EC50为4.7 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 靶点:

  EC50: 4.7 nM (SARM)[1]

• 体外研究: 雄激素受体调节剂1(化合物2f)以最小剂量(0.5mg/kg /天,qd,po)诱导性行为。它可以作为CNS的雄激素激动剂[1]。雄激素受体调节剂1显示出良好的代谢稳定性,大鼠,狗,小鼠,猴子和人之间的物种差异很小[1]。
• 参考文献:

  [1]. Aikawa K, et al. Synthesis and biological evaluation of novel selective androgen receptor modulators (SARMs) Part III: Discovery of 4-(5-oxopyrrolidine-1-yl)benzonitrile derivative 2f as a clinical candidate. Bioorg Med Chem. 2017 Jul 1;25(13):3330-3349.