5-HT1A调节剂1
5-HT1A调节剂1用途
5-HT1A modulator 1 对 5HT1A,肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力,IC50 分别为 2±0.3 nM,10±3 nM 和 40±9 nM。
5-HT1A调节剂1名称
5-HT1A调节剂1生物活性
[ 描述 ]:
5-HT1A modulator 1 对 5HT1A,肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力,IC50 分别为 2±0.3 nM,10±3 nM 和 40±9 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
5-HT1A Receptor:2 nM (IC50)
5-HT1B Receptor:300 nM (IC50)
5-HT2A Receptor:500 nM (IC50)
5-HT2C Receptor:4000 nM (IC50)
α1 receptor:10 nM (IC50)
D2 receptor:40 nM (IC50)
[体外研究]
5-HT1A调节剂1(化合物24)也显示5HT1B,5-HT2A和5-HT2C受体的亲和力,IC50分别为300±55nM,500±75nM和4000±440nM [1]。
[体内研究]
5-HT1A调节剂1(化合物24)在小鼠中对5HT2A受体亚型显示出明显的拮抗作用。对于5-HT1A调节剂1,对于1mg/kg ip的剂量,拮抗作用几乎完全(94%的拮抗作用,p <0.01)。 5-HT1A调节剂1以1mg/kg ip(100%拮抗作用)的剂量完全阻断刻板和攀爬。还使用相同的范例在大鼠中测试5-HT1A调节剂1。口服给药后,5-HT1A调节剂1显着(p <0.05)在2和4mg/kg po的剂量下将活动过度减少50%,对5-HT1A调节剂1的拮抗作用分别为63%和58%;对于5-HT1A调节剂1,在8和16mg/kg po的相应剂量下拮抗作用完成(103%和108%)(p <0.01)[1]。
[激酶实验]
使用由牛海马体制备的膜测定结合。通过在25℃下用11种浓度的测试化合物(1-105nM)温育30分钟,用0.5nM [3H] -8-羟基二丙基氨基四氢萘(8-OH-DPAT)标记受体。使用10-5 Mbuspirone测定非特异性结合。使用迭代非线性最小二乘曲线拟合程序Inplot 4,graphpad分析竞争实验;使用Cheng-Prusoff方程[1]计算IC 50值。
[动物实验]
使用大鼠[1] Wistar大鼠(n = 6)。在大鼠中以药理剂量(分别为1和2mg / kg ip)和高剂量(32和64mg / kg ip)测试5-HT1A调节剂1。前爪踩踏的强度表示为最大可能得分的百分比。 5HT1A激动剂8-OH-DPAT诱导前爪踩踏并用作参照化合物。小鼠[1]瑞士小鼠在注射5HTP(400mg / kg ip)之前注射测试化合物(例如,5-HT1A调节剂1,0.25和1mg / kg ip)。计数在注射5HTP后10分钟开始的10分钟内发生的头部二裂片的数量。 Cyproheptadine用作参考化合物。
[参考文献]
[相关活性小分子]
5-HT1A调节剂1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C21H25N3O2S
[ 分子量 ]:
383.51
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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