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TRPA1-IN-2

TRPA1-IN-2用途

TRPA1-IN-2(化合物1)是一种强效口服活性TRPA1抑制剂,IC50值为0.04µM。TRPA1-IN-2具有抗炎活性[1]。

TRPA1-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2415206-22-1

[ 英文名 ]:
TRPA1-IN-2

TRPA1-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

TRPA1-IN-2(化合物1)是一种强效口服活性TRPA1抑制剂,IC50值为0.04µM。TRPA1-IN-2具有抗炎活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TRPA1:0.04 μM (IC50)


[体内研究]

TRPA1-IN-2(90 mg/kg小鼠腹腔注射;大鼠腹腔注射 30mg/kg100mg/kg口服) 显示出抗炎活性[1] 动物模型:16-18g,雌性BABL/c小鼠[1]剂量:90mg/kg给药:腹腔注射。;结果:BALF中白细胞和嗜酸性粒细胞总数减少。动物模型:160-180g,SD雄性大鼠(哮喘大鼠)[1]剂量:30mg/kg给药:腹腔注射。;结果:哮喘大鼠的肺部炎症面积和气道炎症评分通过性行为显著降低。

[参考文献]

[1]. YunFeng Cheng, et al. Heteroaromatic acetamide derivative, and preparation and use thereof. WO2020244460A1.

TRPA1-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H25F3N4O

[ 分子量 ]:
442.48

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