EGFR kinase inhibitor 1

EGFR kinase inhibitor 1用途

EGFR激酶抑制剂1是一种有效的EGFR抑制剂,对于WT、l885R/T790M、L858R/T79OM/C797S,IC50s分别为37、1.7、>300nM。EGFR激酶抑制剂1在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR激酶抑制剂1抑制细胞运动。EGFR激酶抑制剂1具有抗增殖和抗肿瘤活性[1]。

EGFR kinase inhibitor 1名称

[ CAS 号 ]:
2413958-04-8

[ 英文名 ]:
EGFR kinase inhibitor 1

EGFR kinase inhibitor 1生物活性

[ 描述 ]:

EGFR激酶抑制剂1是一种有效的EGFR抑制剂,对于WT、l885R/T790M、L858R/T79OM/C797S,IC50s分别为37、1.7、>300nM。EGFR激酶抑制剂1在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR激酶抑制剂1抑制细胞运动。EGFR激酶抑制剂1具有抗增殖和抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFR (WT):37 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M:1.7 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M/C797S:>300 nM (IC50)


[体外研究]

EGFR激酶抑制剂1(化合物17i)(72小时)对A549和H1975细胞的IC50s分别为4.17和0.052µM,显示出抗增殖活性[1]。EGFR激酶抑制剂1(0.05、0.5、5µM；48小时)以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。EGFR激酶抑制剂1(4,20,100 nM；48小时)诱导细胞周期阻滞在G0/G1期[1]。EGFR激酶抑制剂1(0.5μM；0、24、48小时)抑制H1975细胞的运动[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：A549、H1975细胞浓度：培养时间：72小时结果：A549和H1975的细胞显示了抗增殖活性,IC50s分别为4.17和0.052µM。细胞凋亡分析[1]细胞株：H1975细胞浓度：0.05、0.5、5µM培养时间：48小时结果：诱导细胞凋亡呈剂量依赖性。细胞凋亡分析[1]细胞系：H1975细胞浓度：4、20、100 nM培养时间：48 h结果：诱导细胞周期阻滞在G0/G1期,G0/G1-期细胞百分比从42.93%增加到4 nM时的60.52%,20 nM时为70.39%,100 nM时则为80.03%。

[参考文献]

[1]. Ding S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel N-(3-amino-4-methoxyphenyl)acrylamide derivatives as selective EGFRL858R/T790M kinase inhibitors. Bioorg Chem. 2022 Jan;118:105471.

EGFR kinase inhibitor 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H31N7O2

[ 分子量 ]:
521.61

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