HDAC6-IN-11

HDAC6-IN-11用途

HDAC6-IN-11(化合物9)是一种选择性HDAC6抑制剂,IC50值为20.7nM。HDAC6-IN-11的选择性是HDAC和其他亚型的300倍以上。HDAC6-IN-11显示出对癌细胞的抗增殖活性[1]。

HDAC6-IN-11名称

[ CAS 号 ]:
2409072-27-9

[ 英文名 ]:
HDAC6-IN-11

HDAC6-IN-11生物活性

[ 描述 ]:

HDAC6-IN-11(化合物9)是一种选择性HDAC6抑制剂,IC50值为20.7nM。HDAC6-IN-11的选择性是HDAC和其他亚型的300倍以上。HDAC6-IN-11显示出对癌细胞的抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC6:20.7 nM (IC50)

HDAC8:7750 nM (IC50)


[体外研究]

HDAC6-IN-11(0.44-6.68μM,48小时)处理显示出对A549和HCT116细胞的抗增殖活性[1]。HDAC6-IN-11(0-20μM,48小时)处理可增加H3和微管蛋白的乙酰化状态[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：A549和HCT116细胞浓度：0.44-6.68μM孵育时间：48小时结果：对A549和HCT116细胞显示抗增殖活性(GI50分别为3.2和1.82μM)。Western印迹分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：0、0.6、1.25、2.5、5、10和20μM孵育时间：48小时结果：导致H3和微管蛋白乙酰化状态以剂量依赖性方式增加,乙酰化微管蛋白上调。

[参考文献]

[1]. Shih-Wei Wang, et al. Synthesis and biological evaluation of 2-quinolineacrylamides. Bioorg Med Chem. 2020 Feb 1;28(3):115250.

HDAC6-IN-11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16N2O4

[ 分子量 ]:
336.34

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