HDAC6-IN-10

HDAC6-IN-10用途

HDAC6-IN-10是一种高选择性HDAC6抑制剂,IC50为0.73 nM。HDAC6-IN-10的选择性是其他HDAC亚型的144～10941倍。HDAC6-IN-10对多发性骨髓瘤细胞具有抗增殖活性[1]。

HDAC6-IN-10名称

[ CAS 号 ]:
2408286-73-5

[ 英文名 ]:
HDAC6-IN-10

HDAC6-IN-10生物活性

[ 描述 ]:

HDAC6-IN-10是一种高选择性HDAC6抑制剂,IC50为0.73 nM。HDAC6-IN-10的选择性是其他HDAC亚型的144～10941倍。HDAC6-IN-10对多发性骨髓瘤细胞具有抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:8020 nM (IC50)

HDAC4:5620 nM (IC50)

HDAC5:4370 nM (IC50)

HDAC6:0.73 nM (IC50)

HDAC7:752 nM (IC50)

HDAC8:513 nM (IC50)

HDAC9:2560 nM (IC50)

HDAC10:105 nM (IC50)

HDAC11:1800 nM (IC50)


[体外研究]

HDAC6-IN-10(化合物21b)(0.1-10μM；24小时)处理显示出对HDAC6的高度选择性抑制[1]。HDAC6-IN-10(化合物21b)(0-100μM；72小时)治疗显示对两种多发性骨髓瘤细胞RPMI-8226和U266具有抗增殖活性[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HCT-116浓度：0.1、1和10μM培养时间：24小时结果：Ac微管蛋白水平呈剂量依赖性增加。细胞增殖试验[1]细胞系：RPMI-8226和U266细胞浓度：0-100μM孵育时间：72小时结果：对RPMI-82 26和U66具有抗增殖活性,IC50分别为33.183μM和43.233μM。

[参考文献]

[1]. Xin Chen, et al. Novel 2, 5-diketopiperazine derivatives as potent selective histone deacetylase 6 inhibitors: Rational design, synthesis and antiproliferative activity. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111950.

HDAC6-IN-10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H20N4O4

[ 分子量 ]:
392.41

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