胍诺沙苄

Guanoxabenz是α2肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 心血管疾病

Adrenergic receptor[1]

高亲和性的Guanoxabenz结合的形成似乎被一系列对Guanoxabenz的N-羟基胍类似物以及包括别嘌呤醇,1-氯-2,4-二硝基苯,5,59-的一系列代谢抑制剂所抑制。二硫代双(2-硝基苯甲酸),cibacron blue,苯基对苯醌,didox和trimidox。通过与Guanoxabenz的LW03 N-羟基胍类似物预孵育膜,还以时间和浓度依赖性方式抑制了Guanoxabenz高亲和力结合的形成[1]。脾细胞质部分介导Guanoxabenz减少为guanabenz,后者对大鼠α2A-肾上腺素能受体的亲和力比Guanoxabenz本身高近100倍[2]。

Guanoxabenz和guanabenz都被称为中枢活性抗高血压药物。由于α2肾上腺素能受体活性药物guanabenz的形成,大鼠脾脏中的酶活性可诱导Guanoxabenz的N-还原,导致高亲和力αα2肾上腺素能受体结合。在添加NADH或NADPH辅因子后,在大鼠脑膜中也诱导高亲和力的Guanoxabenz结合。大鼠大脑皮层含有可激活Guanoxabenz的酶活性,导致形成对α2-肾上腺素能受体具有高亲和力的代谢物[3]。

[1]. Uhlén S, et al. Characterization of the enzymatic activity for biphasic competition by guanoxabenz (1-(2,6-dichlorobenzylidene-amino)-3-hydroxyguanidine) at alpha2-adrenoceptors. I. Description of an enzymatic activity in spleen membranes. Biochem Pharmacol. 1998 Nov 1;56(9):1111-9.

[2]. Dambrova M, et al. Characterization of the enzymatic activity for biphasic competition by guanoxabenz (1-(2,6-dichlorobenzylidene-amino)-3-hydroxyguanidine) at alpha2-adrenoceptors. II. Description of a xanthine-dependent enzymatic activity in spleen cytosol. Biochem Pharmacol. 1998 Nov 1;56(9):1121-8.

[3]. Dambrova M, et al. Characterization of Guanoxabenz reducing activity in rat brain. Pharmacol Toxicol. 1998 Oct;83(4):158-63.

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