ATX inhibitor 18

ATX inhibitor 18用途

ATX抑制剂18是具有24.2nM的IC50值的强效ATX抑制剂。ATX抑制剂18显示出抗增殖活性和抗纤维化活性。ATX抑制剂18抑制TGF-β介导的心脏纤维化中的胶原沉积[1]。

ATX inhibitor 18名称

[ CAS 号 ]:
2402772-30-7

[ 英文名 ]:
ATX inhibitor 18

ATX inhibitor 18生物活性

[ 描述 ]:

ATX抑制剂18是具有24.2nM的IC50值的强效ATX抑制剂。ATX抑制剂18显示出抗增殖活性和抗纤维化活性。ATX抑制剂18抑制TGF-β介导的心脏纤维化中的胶原沉积[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[ 靶点 ]

Autotaxin:24.2 nM (IC50)


[体外研究]

ATX抑制剂18(化合物8b)(10µM;48小时)在 CFs、t-HSC/Cl-6细胞中显示出抗增殖活性[1] TX抑制剂18(0-4µM)具有抗纤维化活性,对 CF、t-HSC/Cl-6细胞的 IC50值分别为 0.87和 1.10微米[1]细胞活力测定>[1]细胞系:CFs,t-HSC/Cl-6细胞浓度:10µM培养时间:48小时结果:显示出抗增殖活性,对CFs、t-HSC/Cl_6细胞的抑制活性分别为81.5%和79.4%。

[参考文献]

[1]. Jiang N, et al. Optimization and evaluation of novel tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine derivatives as ATX inhibitors for cardiac and hepatic fibrosis. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111904.

ATX inhibitor 18物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H17Cl2FN6O

[ 分子量 ]:
459.30

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