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Mutated EGFR-IN-3

Mutated EGFR-IN-3用途

Mutated EGFR-IN-3,化合物 3,是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。

Mutated EGFR-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2375107-27-8

[ 英文名 ]:
Mutated EGFR-IN-3

Mutated EGFR-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

Mutated EGFR-IN-3,化合物 3,是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFRL858R/T790M:12 nM (IC50)

EGFRC797S:13 nM (IC50)


[体外研究]

突变的EGFR-IN-3通过变构机制抑制EGFR,不同ATP浓度下的生化IC50值：L858R/T790M M细胞分别为15nm、8.3nM、11.0nm和8.3nM。突变的EGFR-IN-3在Ba/F3细胞中不含西妥昔单抗的情况下,一组EGFR变构抑制剂的抗增殖活性分别为：亲本7.0μM、3.3μM、3.8μM、4.0μM和4.5μM,WT、L858R、L858R/T790M和L858R/T790M/C797S[1]。突变的EGFR-IN-3在Ba/F3细胞中显示出EGFR变构抑制剂对WT、L858R、L858R/T790M和L858R/T790M/C797S的抑制活性分别为3.2μM、2.7μM、0.36μM和0.20μM[1]。

[参考文献]

[1]. De Clercq DJH，et al. Discovery and Optimization of Dibenzodiazepinones as Allosteric Mutant-Selective EGFR Inhibitors.ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 22;10(11):1549-1553.

Mutated EGFR-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H29FN4O2

[ 分子量 ]:
508.59

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