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Galegine hydrochloride

Galegine hydrochloride用途

Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。

Galegine hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2368870-39-5

[ 中文名 ]:
1-(3-甲基丁-2-烯-1-基)盐酸胍

[ 英文名 ]:
Galegine hydrochloride

[英文别名 ]:

Galegine hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
研究领域 >> 感染
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

用盐酸加仑(10μM-3 mM;5 h)预处理产生浓度依赖性刺激3T3-L1脂肪细胞摄取胰岛素无关的葡萄糖,而对细胞活力没有任何影响。与盐酸加仑根(1μM-1 mM,5 h)孵育产生浓度依赖性的葡萄糖摄取刺激到L6肌管,同样对细胞活力没有任何影响[1]。盐酸加仑(0.3-300μM;24小时)使3T3-L1脂肪细胞的基础甘油释放略有减少,而异丙肾上腺素刺激的甘油释放则明显减少。用Galegine盐酸盐(10或300μμm)孵育H4IIE大鼠肝癌细胞长达6小时,在细胞裂解液中测定AMPK的时间依赖性激活,在360分钟内最大活化,在300μM盐酸加利吉林存在下,在24℃时仍有明显的双重激活。300μM盐酸半乳糖的作用明显大于10μM,与盐酸半乳糖孵育1小时后,3T3L-1脂肪细胞和L-6肌管中的AMPK均产生浓度依赖性激活。盐酸半乳糖还可使人肾细胞系(HEK293)中的酶产生浓度依赖性激活[1]。

[体内研究]

盐酸加仑(63 mg/kg;饲料;每日11天)可显著降低体重[1]。动物模型:成年雄性BALB/c小鼠[1]剂量:63mg/kg给药:饲料;每日11天结果:体重明显减轻。

[参考文献]

[1]. Mooney MH, et al. Mechanisms underlying the metabolic actions of galegine that contribute to weight loss in mice. Br J Pharmacol. 2008 Apr;153(8):1669-77.

[2]. Coqueiro A, et al. In Vitro Antibacterial Activity of Prenylated Guanidine Alkaloids from Pterogyne nitens and Synthetic Analogues. J Nat Prod. 2014 Aug 22;77(8):1972-5.

Galegine hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C6H14ClN3

[ 分子量 ]:
163.65

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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