AV123

AV123用途

AV123(化合物12)是一种非细胞毒性RIPK1抑制剂(IC50=12.12µM)。AV123阻断TNF-α诱导的坏死(EC50=1.7μM),但不阻断凋亡细胞死亡。AV123可用于研究坏死性慢性疾病,如脑、心脏和肾脏的缺血再灌注损伤、炎症疾病、神经变性疾病和感染性疾病[1]。

AV123名称

[ CAS 号 ]:
233605-81-7

[ 英文名 ]:
AV123

AV123生物活性

[ 描述 ]:

AV123(化合物12)是一种非细胞毒性RIPK1抑制剂(IC50=12.12µM)。AV123阻断TNF-α诱导的坏死(EC50=1.7μM),但不阻断凋亡细胞死亡。AV123可用于研究坏死性慢性疾病,如脑、心脏和肾脏的缺血再灌注损伤、炎症疾病、神经变性疾病和感染性疾病[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 代谢疾病
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.48 µM (CDK9/ CyclinT), 0.80 µM (CLK1 of Mus musculus), 1.80 µM (DYRK1A of Rattus norvegicus), >10 µM (CDK2/CyclinA, CDK5/p25, HASPIN, Pim1, CK1 ε, JAK3, ABL1, RIPK3, AURKB)[1].


[体外研究]

AV123(0.01-100µM；24小时)以剂量依赖性方式有效阻断FADD缺陷Jurkat细胞的坏死[1]。AV123(0.01-50µM；24小时)对RPE-1细胞没有毒性[1]。细胞活力测定[1]细胞株：FADD缺陷Jurkat细胞浓度：0.01-100µM培养时间：24小时结果：显著阻断TNF-α诱导的坏死细胞死亡,EC50值为1.7µM。细胞毒性试验[1]细胞系：RPE-1细胞浓度：0.01-50µM培养时间：24小时结果：对RPE-1电池无毒性。

[参考文献]

[1]. Benchekroun M, et al. Discovery of simplified benzazole fragments derived from the marine benzosceptrin B as necroptosis inhibitors involving the receptor interacting protein Kinase-1. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112337.

AV123物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H14N4O2

[ 分子量 ]:
234.25

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