Pomstafib-2

Pomstafib-2用途

Pomstafib-2是一种有效的选择性STAT5b抑制剂。Pomstafib-2降低pSTAT5b的表达并诱导细胞凋亡[1][2]。

Pomstafib-2名称

[ CAS 号 ]:
2332841-83-3

[ 英文名 ]:
Pomstafib-2

Pomstafib-2生物活性

[ 描述 ]:

Pomstafib-2是一种有效的选择性STAT5b抑制剂。Pomstafib-2降低pSTAT5b的表达并诱导细胞凋亡[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[体外研究]

Pomstafib-2(化合物8)(0-10µM；4小时)以剂量依赖的方式降低STAT5b-GFP转染的K562细胞中pSTAT5b的表达[1]。Pomstafib-2(0、10、20、40、60、80µM；48小时)以剂量依赖性方式诱导STAT5依赖性K562细胞凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：K562白血病细胞浓度：0、0.3、1、3、10µM培养时间：4小时结果：pSTAT5b的表达呈剂量依赖性降低。凋亡分析[1]细胞系：K562,MDA-MB-231细胞浓度：0、10、20、40、60、80µM培养时间：48小时结果：K562细胞中以剂量依赖性方式诱导凋亡,不会增加STAT5非依赖性MDA-MB23-1细胞的凋亡率。

[参考文献]

[1]. Elumalai N, et al. Rational development of Stafib-2: a selective, nanomolar inhibitor of the transcription factor STAT5b. Sci Rep. 2017 Apr 11;7(1):819.  

[2]. Gräb J, et al. The STAT5b Linker Domain Mediates the Selectivity of Catechol Bisphosphates for STAT5b over STAT5a. ACS Chem Biol. 2019 Apr 19;14(4):796-805.  

Pomstafib-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C52H66N2O20P2

[ 分子量 ]:
1101.03

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