BGB-8035

BGB-8035用途

BGB-8035是一种口服活性、高选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对BTK、TEC和EGFR的IC50分别为1.1 nM、99 nM和621 nM。BGB-8035具有抗肿瘤和抗关节炎的活性。BGB-8035具有B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力[1]。

BGB-8035名称

[ CAS 号 ]:
2283349-24-4

[ 英文名 ]:
BGB-8035

BGB-8035生物活性

[ 描述 ]:

BGB-8035是一种口服活性、高选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对BTK、TEC和EGFR的IC50分别为1.1 nM、99 nM和621 nM。BGB-8035具有抗肿瘤和抗关节炎的活性。BGB-8035具有B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[ 靶点 ]

IC50: 1.1 nM (BTK), 99 nM (TEC), and 621 nM (EGFR)[1]


[体外研究]

BGB-8035型对 HEK293和 拉莫斯细胞基本无毒 (IC50>10μM)[1]

[体内研究]

BGB-8035(7.5、15、30 mg/kg；灌胃给药; 每天两次; 16天) 表现出剂量依赖性抗肿瘤活性[1] BGB-8035(1、3、10、30 mg/kg；灌胃给药; 每天两次; 13天) 在 8至9周大的 刘易斯大鼠中央情报局模型中以剂量依赖的方式抑制关节炎,并防止 中央情报局模型相关的体重减轻[1] BGB-8035在大鼠和狗体内的药代动力学参数[1]。大鼠(IV；1 mg/kg)大鼠(PO；5 mg/kg)狗(IV；1mg/kg)狗(PO；2.5 mg/kg)T1/2(h)1.0 2.5 CL(mL/min/kg)24.4 6.89 Vss(L/kg)0.9 0.74 Tmax(h)0.25 0.42 Cmax(ng/mL)667 1246 AUCinf(h*ng/mL)964 2645 F(%)26.4 43动物模型：9周龄雌性NOD/SCID小鼠,带REC-1 MCL异种移植物[1]剂量：7.5、15、30 mg/kg给药：PO；投标；16天结果：显示出剂量依赖性抗肿瘤活性,TGI值分别为64.1%、73.6%和79.9%。

[参考文献]

[1]. Yunhang Guo, et al. Discovery of BGB-8035, a Highly Selective Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase for B-Cell Malignancies and Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2023 Mar 23;66(6):4025-4044.  

BGB-8035物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H31N5O4

[ 分子量 ]:
453.53

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