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ZK824859

ZK824859用途

ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。

ZK824859名称

[ CAS 号 ]:
2271122-53-1

[ 中文名 ]:
ZK824859

[ 英文名 ]:
ZK824859

ZK824859生物活性

[ 描述 ]:

ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PAI-1
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 79 nM (human uPA), 1580 nM (human tPA), 1330 nM (human plasmin)[1].


[体外研究]

ZK824859的效力低5倍,在小鼠中失去选择性：uPA IC50 = 410 nM; tPA IC50 = 910nM;纤溶酶IC50 = 1600 nM,而人IC50值分别为79 nM,1580 nM和1330 nM [1]。

[体内研究]

ZK824859在多发性硬化的急性和慢性EAE模型中显示出功效。在剂量为50mg/kg bid的慢性小鼠EAE模型中,ZK824859完全阻止疾病的发展。然而,两个较低剂量(25和10mg/kg)对临床评分没有影响。在急性小鼠EAE模型中,ZK824859也是有效的。在本研究中,与对照组相比,50和25 mg/kg bid剂量显示临床评分降低,尽管与对照组相比,只有25 mg/kg治疗方案具有统计学意义[1]。

[参考文献]

[1]. Islam I, et al. Discovery of selective urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitors as a potential treatment for multiple sclerosis. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Nov 1;28(20):3372-3375.

ZK824859物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H22F2N2O4

[ 分子量 ]:
428.43

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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