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UMB298

UMB298用途

UMB298是一种有效的选择性CBP/P300溴代多巴胺抑制剂[1]。

UMB298名称

[ CAS 号 ]:
2266569-73-5

[ 英文名 ]:
UMB298

UMB298生物活性

[ 描述 ]:

UMB298是一种有效的选择性CBP/P300溴代多巴胺抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4:5193 nM (IC50)


[体外研究]

UMB298(0.01~10μM;50天;MOLM13和MM细胞)抑制细胞生长[1]。UMB298(1~10μM;2小时;MOLM13细胞)降低H3K27ac水平,类似于CBP30,并导致MYC耗竭,作为急性髓系白血病中CBP抑制的标志[1]。UMB298(3μM;2小时;MOLM13细胞)下调MYC表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系:MOLM13和MM细胞浓度:0.01~10μM培养时间:50天结果:抑制细胞生长。Western Blot分析[1]细胞系:MOLM13细胞浓度:1~10μM培养时间:2小时结果:H3K27ac水平降低,与CBP30相似,并导致MYC耗竭,作为急性髓系白血病CBP抑制的标志。RT-PCR[1]细胞系:MOLM13细胞浓度:3μM培养时间:2小时结果:MYC表达下调。

[参考文献]

[1]. Muthengi A, et al. Development of Dimethylisoxazole-Attached Imidazo[1,2-a]pyridines as Potent and Selective CBP/P300 Inhibitors. J Med Chem. 2021;64(9):5787-5801.

UMB298物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H31ClN4O2

[ 分子量 ]:
479.01

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