<生产厂家价格>

美替洛尔

美替洛尔用途

Metipranolol 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Metipranolol 可用于高血压和青光眼的研究。

美替洛尔名称

[ CAS 号 ]:
22664-55-7

[ 中文名 ]:
美替洛尔

[ 英文名 ]:
Metipranolol

[英文别名 ]:

methypranol
Trimepranol
Turoptin
Disorat
metipronalol
OptiPranolol
Metipranololum [INN-Latin]
Metipranololum

美替洛尔生物活性

[ 描述 ]:

Metipranolol 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Metipranolol 可用于高血压和青光眼的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

β1 adrenoceptor:8.3 (pA2)

β2 adrenoceptor:8.4 (pA2)

[体外研究]

体外β1-和β分别用豚鼠心房和大鼠子宫评价2-肾上腺素受体拮抗作用。pA2值分别为8.3和8.4[2]。Metipranolol显著降低铁/抗坏血酸诱导的大鼠脑匀浆脂质过氧化,IC50值为6.9μ米。美托洛尔还可浓度依赖性地抑制硝普钠刺激的大鼠脑匀浆脂质过氧化,显示IC50值为25.1μM[3]。

[体内研究]

在出生后第35天(第35页),每天皮下注射40毫克/千克美托洛尔的rd10小鼠亚硝基应激标记物减少,TUNEL阳性细胞减少,外核层厚度增加,视紫红质染色明显增多。在P50处,美托洛尔治疗的rd10小鼠视网膜中的3-硝基酪氨酸染色减少,锥体光感受器标记物锥体抑制素的免疫染色增加,并且在最高刺激强度下暗视和明视b波振幅显著升高。在P65处,美托洛尔治疗的rd10小鼠与溶媒注射的rd10小鼠相比,锥体密度明显更高[1]。

[参考文献]

[1]. Yogita Kanan, et al. Metipranolol promotes structure and function of retinal photoreceptors in the rd10 mouse model of human retinitis pigmentosa. J Neurochem. 2019 Jan;148(2):307-318.

[2]. M F Sugrue, et al. A study on the ocular and extraocular pharmacology of metipranolol. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 1985;222(3):123-7.

[3]. José Melena, et al. Metipranolol attenuates lipid peroxidation in rat brain: a comparative study with other antiglaucoma drugs. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2003 Oct;241(10):827-33.

美替洛尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.068g/cm3

[ 沸点 ]:
458.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₇NO₄

[ 分子量 ]:
309.40100

[ 闪点 ]:
231.2ºC

[ 精确质量 ]:
309.19400

[ PSA ]:
67.79000

[ LogP ]:
2.66570

[ 蒸汽压 ]:
3.29E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.512

美替洛尔MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

美替洛尔毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UB6500000

CHEMICAL NAME :: 2-Propanol, 1-(4-hydroxy-2,3,5-trimethylphenoxy)-3-(isopropylamin o)-, 4-acetate

CAS REGISTRY NUMBER :: 22664-55-7

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C17-H27-N-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 309.45

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 250 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: CCCCAK Collection of Czechoslovak Chemical Communications. (Academic Press Inc. Ltd., 24-28 Oval Rd., London NW1 7DX, UK) V.1- 1929- Volume(issue)/page/year: 50,2289,1985

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 31 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 27,1022,1977

美替洛尔安全信息

[ 海关编码 ]:
2922509090

美替洛尔海关

[ 海关编码 ]: 2922509090

[ 中文概述 ]:
2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验

[ Summary ]:
2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%