BY27

BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

BRD2 BD2:3.1 nM (Ki)

BRD2 BD1:95.5 nM (Ki)

BRD3 BD2:5.3 nM (Ki)

BRD3 BD1:77.9 nM (Ki)

BRD4 BD2:7.3 nM (Ki)

BRD4 BD1:80 nM (Ki)

BRD2 BD2:1.2 nM (Kd)

BRD2 BD1:45 nM (Kd)

BRD3 BD2:2.6 nM (Kd)

BRD3 BD1:12 nM (Kd)

BRD4 BD2:3.5 nM (Kd)

BRD4 BD1:26 nM (Kd)

BRDT BD2:3 nM (Kd)

BRDT BD1:64 nM (Kd)

[1]. Chen D, et al. Discovery, structural insight, and bioactivities of BY27 as a selective inhibitor of the second bromodomains of BET proteins. Eur J Med Chem. 2019 Aug 21;182:111633.