PCSK9-IN-13

PCSK9-IN-13用途

PCSK9-IN-13(化合物3f)是一种有效的PCSK9抑制剂,可通过结合PCSK9拮抗低密度脂蛋白(LDL)受体结合,IC50为537nM[1]。

PCSK9-IN-13名称

[ CAS 号 ]:
2244129-23-3

[ 英文名 ]:
PCSK9-IN-13

PCSK9-IN-13生物活性

[ 描述 ]:

PCSK9-IN-13(化合物3f)是一种有效的PCSK9抑制剂,可通过结合PCSK9拮抗低密度脂蛋白(LDL)受体结合,IC50为537nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

PCSK9-IN-13(化合物3f)(0.1或1μM)可剂量依赖性的恢复 HepG2细胞肝细胞对 低密度脂蛋白的摄取[1]。

[体内研究]

PCSK9-IN-13(化合物3f)(3.28或16.4 mg/kg/天,皮下注射,14天)在雄性 C57BL/6型小鼠中,剂量为 3.28毫克/千克时,小鼠没有表现出总胆固醇降低,然而剂量为 16.4毫克/千克时显示显著降低了总胆固醇血浆水平约 10%,并表现出优异的生物利用度[1]。

[参考文献]

[1]. Benny J. Evison, et al. A small molecule inhibitor of PCSK9 that antagonizes LDL receptor binding via interaction with a cryptic PCSK9 binding groove.Bioorganic & Medicinal Chemistry

PCSK9-IN-13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H33N5O2

[ 分子量 ]:
495.62

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