EGFR-IN-1 hydrochloride
EGFR-IN-1 hydrochloride名称
[ CAS 号 ]:
2227455-78-7
[ 英文名 ]:
EGFR-IN-1 hydrochloride
EGFR-IN-1 hydrochloride生物活性
[ 描述 ]:
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EGFRL858R/T790M
[体外研究]
EGFR-IN-1盐酸盐(化合物24)(10μM；72小时)对IC50s分别为4和28nm的H1975和HCC827细胞具有较强的抗增殖活性[1]。盐酸EGFR-IN-1对IC50s分别为4和9nm的H1975和HCC827细胞的p-EGFR有抑制作用。EGFR-IN-1对100种激酶的高选择性[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：NSCLC细胞株H1975(T790M/L858R),HCC827(∏746-750)浓度：10μM孵育时间：72h结果：抑制H1975非小细胞肺癌细胞株和IC50s分别为4和28nm的第一株突变型HCC827细胞株。
[体内研究]
EGFR-IN-1盐酸盐(30 mg/kg；p.o.；每日2周)显示出显著的肿瘤生长抑制作用,且未观察到体重下降[1]。EGFR-IN-1盐酸盐在30 mg/kg口服给药的一个时程PD实验中进行评估。EGFR-IN-1对EGFR磷酸化的抑制率>50%,持续时间>12h。EGFR-IN-1在2h达到最大浓度0.10μM,全身暴露(AUC0-inf)为0.33μM.h[1]。动物模型：雌性裸鼠(H1975肿瘤异种移植)[1]剂量：30mg/kg给药：p.o.；每日2周结果：导致肿瘤生长明显抑制,未见体重下降。
[参考文献]
EGFR-IN-1 hydrochloride物理化学性质
[ 分子式 ]:
C28H31ClN6O4
[ 分子量 ]:
551.04
推荐生产厂家/供应商：
暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。
相关化合物
[EGFR-IN-1 hydrochloride]化源网提供EGFR-IN-1 hydrochlorideCAS号2227455-78-7，EGFR-IN-1 hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询EGFR-IN-1 hydrochloride上化源网，专业又轻松。>>电脑版：EGFR-IN-1 hydrochloride
标题：【EGFR-IN-1 hydrochloride】EGFR-IN-1 hydrochloride CAS号:2227455-78-7【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/2227455-78-7_1564621.html